GJina la nishati:venetoclax (ven ET oh klax)
Jina la Biashara: Venclexta, Venclexta Kifurushi cha Kuanzia

Venetoclax hutumiwa kutibu leukemia ya muda mrefu ya lymphocytic au leukemia ndogo ya lymphocytic kwa watu wazima. Venetoclax hutumiwa peke yake au pamoja na dawa zingine za saratani kutibu hali hizi.

Venetoclax hutumiwa pamoja na azacitidine, decitabine, au cytarabine kutibu leukemia kali ya myeloid. Mchanganyiko huu unatumika kwa watu wazima walio na umri wa miaka 75 au zaidi, au ambao hawawezi kutumia chemotherapy ya kawaida kwa sababu ya hali zingine za kiafya.

Venetoclax wakati mwingine hutolewa baada ya matibabu mengine kushindwa.

Venetoclax pia inaweza kutumika kwa madhumuni ambayo hayajaorodheshwa katika mwongozo huu wa dawa.

Maelezo

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) ni kizuizi chenye uwezo mkubwa, kinachochagua na kinachopatikana kwa mdomo cha Bcl-2 chenye Ki chini ya 0.01 nM. Venetoclax husababisha autophagy.

Katika Vitro

Venetoclax (ABT-199) huua kwa uwezo seli FL5.12-BCL-2 (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) inaonyesha shughuli dhaifu zaidi dhidi ya seli za FL5.12-BCL-XL (EC50=261 nM). ABT-199 pia huonyesha uteuzi katika majaribio ya mseto wa mamalia wa seli mbili, ambapo huvuruga changamano za BCL-2-BIM (EC50=3 nM) lakini haifai sana dhidi ya BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2)μM) au changamano za MCL-1-NOXA.

Baada ya dozi moja ya mdomo ya 12.5 mg kwa kilo ya uzito wa mwili katika xenografts inayotokana na RS4; seli 11 (ZOTE), Venetoclax (ABT-199) husababisha kizuizi cha juu cha ukuaji wa tumor (TGImax) cha 47% (P<0.001) na ukuaji wa tumor ucheleweshaji (TGD) wa 26% (P<0.05)[1].

Matibabu ya uvimbe wa xenografted imara (mfano wa xenograft ya panya wa mstari wa seli T-ALL LOUCY) na Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg kwa siku 4 husababisha kupunguzwa kwa kiasi kikubwa kwa mzigo wa leukemia.