Asidi ya Obeticholic
Maelezo
Asidi ya Obeticholic (INT-747) ni agonist mwenye nguvu, anayechagua na anayefanya kwa mdomo na EC50 ya 99 nM. Asidi ya Obeticholic ina athari ya anticholeretic na ya kupinga uchochezi. Asidi ya Obeticholic pia huchochea ugonjwa wa autophagy [1][2][3].
Usuli
Asidi ya Obeticholic (6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid, 6-ECDCA, INT-747) ni agonisti mkuu wa FXR mwenye thamani ya EC50 ya 99 nM [1].
Kipokezi cha farnesoid X (FXR) ni kipokezi cha asidi ya bile ya nyuklia inayohusika katika homeostasis ya asidi ya bile, fibrosis ya ini, kuvimba kwa ini na matumbo na ugonjwa wa moyo na mishipa [2].
Asidi ya Obeticholic ni FXR agonist mwenye nguvu na anayechagua na shughuli ya anticholeretic [1]. Asidi ya Obeticholic ni derivative ya asidi ya bile ya semisynthetic na ligand yenye nguvu ya FXR. Katika panya za cholestasisi zinazotokana na estrojeni, 6-ECDCA inalindwa dhidi ya cholestasis iliyochochewa na 17α-ethynylestradiol (E217α) [2]. Katika mifano ya panya ya shinikizo la damu lango la cirrhotic (PHT), INT-747 (30 mg/kg) iliwasha tena njia ya kuashiria ya FXR ya mkondo wa chini na kupunguza shinikizo la mlango kwa kupunguza upinzani kamili wa mishipa ya intrahepatic (IHVR) bila shinikizo la damu la kimfumo. Athari hii ilihusishwa na kuongezeka kwa shughuli za eNOS [3]. Katika mfano wa Dahl panya wa shinikizo la damu linaloathiri chumvi na upinzani wa insulini (IR), chakula cha chumvi nyingi (HS) kiliongeza kwa kiasi kikubwa shinikizo la damu la utaratibu na kujieleza kwa DDAH kwa tishu. INT-747 iliboresha usikivu wa insulini na kuzuia kupungua kwa usemi wa DDAH [4].
Marejeleo:
[1]. Pellicciari R, Fiorucci S, Camaioni E, et al. 6alpha-ethyl-chenodeoxycholic acid (6-ECDCA), FXR agonisti yenye nguvu na iliyo na shughuli ya kinzacholestatic. J Med Chem, 2002, 45(17): 3569-3572.
[2]. Fiorucci S, Clerici C, Antonelli E, et al. Athari za kinga za asidi ya chenodeoxycholic ya 6-ethyl, ligand ya kipokezi ya farnesoid X, katika cholestasis inayosababishwa na estrojeni. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(2): 604-612.
[3]. Verbeke L, Farre R, Trebicka J, et al. Asidi ya Obeticholic, kipokezi cha kipokezi cha farnesoid X, huboresha shinikizo la damu lango kwa njia mbili tofauti za panya wa cirrhotic. Hepatolojia, 2014, 59(6): 2286-2298.
[4]. Ghebremariam YT, Yamada K, Lee JC, et al. FXR agonist INT-747 hudhibiti usemi wa DDAH na huongeza usikivu wa insulini katika panya Dahl waliolishwa kwa chumvi nyingi. PLoS One, 2013, 8(4): e60653.
Nukuu ya Bidhaa
- 1. Selina Costa. "Kuonyesha Ligand ya Riwaya kwa Kipokezi cha Farnesoid X kwa kutumia Transgenic Zebrafish." Chuo Kikuu cha Toronto. Juni-2018.
- 2. Kent, Rebeka. "Athari za Fenofibrate kwenye CYP2D6 na Udhibiti wa ANG1 na RNOSE4 na FXR Agonist Obeticholic Acid." indigo.uic.edu.2017.
Hifadhi
| Poda | -20°C | miaka 3 |
| 4°C | miaka 2 | |
| Katika kutengenezea | -80°C | Miezi 6 |
| -20°C | mwezi 1 |
Muundo wa kemikali
Data ya Kibiolojia inayohusiana
Data ya Kibiolojia inayohusiana
Pendekezo18Miradi ya Tathmini ya Ubora ambayo imeidhinishwa4, na6miradi iko chini ya kuidhinishwa.
Mfumo wa juu wa usimamizi wa ubora wa kimataifa umeweka msingi thabiti wa mauzo.
Udhibiti wa ubora hupitia mzunguko mzima wa maisha ya bidhaa ili kuhakikisha ubora na athari ya matibabu.
Timu ya Masuala ya Udhibiti wa Kitaalamu inasaidia mahitaji ya ubora wakati wa maombi na usajili.
Laini ya Ufungaji ya Chupa ya Korea Countec
Laini ya Ufungaji ya Chupa ya CVC ya Taiwan
Mstari wa Ufungaji wa Bodi ya CAM ya Italia
Kijerumani Fette Compact Machine
Kigunduzi cha Kompyuta Kibao cha Japan Viswill
Chumba cha Kudhibiti cha DCS
