Nirmatrelvir ni kizuizi cha protease kuu ya SARS-CoV-2 (Mpro), pia inajulikana kama 3C-kama protease (3CLpro) au nsp5 protease. Kuzuiwa kwa SARS-CoV-2 Mpro kunaifanya isiwe na uwezo wa kusindika vianzilishi vya poliprotini, kuzuia urudufu wa virusi.

Nirmatrelvir ilizuia shughuli ya recombinant SARS-CoV-2 Mpro katika jaribio la biokemikali katika viwango vinavyoweza kufikiwa katika vivo. Nirmatrelvir ilipatikana inafunga moja kwa moja kwenye tovuti inayotumika ya SARS-CoV-2 Mpro kwa kutumia kioo cha X-ray.

Ritonavir ni kizuizi cha protease ya VVU-1 lakini haifanyi kazi dhidi ya SARS-CoV-2 Mpro. Ritonavir huzuia upatanishi wa CYP3A wa nirmatrelvir, na kusababisha kuongezeka kwa viwango vya plasma ya nirmatrelvir.

Dawa hii inapendekezwa. Imepewa idhini ya matumizi ya dharura na FDA kwa matibabu ya ugonjwa wa coronavirus wa wastani hadi wa wastani (COVID-19) kwa watu wazima na wagonjwa wa watoto (umri wa miaka 12 na zaidi wenye uzito wa angalau kilo 40 au karibu pauni 88) na matokeo chanya ya upimaji wa moja kwa moja wa SARS-CoV-2, na ambao wako katika hatari kubwa ya kuendeleza COVID-19 kali, ikijumuisha kulazwa hospitalini au kifo. Nirmatrelvir/ritonavir inapaswa kuanzishwa haraka iwezekanavyo baada ya utambuzi wa COVID-19 na ndani ya siku tano baada ya dalili kuanza.

Mapendekezo yanatokana na EPIC-HR, jaribio la udhibiti wa kimatibabu la Awamu ya 2/3 linalotathmini ufanisi wa nirmaltrelivir/ritonavir dhidi ya placebo katika kupunguza kulazwa hospitalini na au kifo hadi siku ya 28. Matumizi ya nirmaltrelivir/ritonavir ndani ya siku 5 baada ya kuanza kwa dalili. watu walio katika hatari ya kuendeleza ugonjwa mbaya walipunguza hatari ya jamaa ya kulazwa hospitalini au kifo kupitia siku 28 88%.