LCZ696(Sacubitril + Valsartan)
Maelezo
LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), inayojumuisha Valsartan (ARB) na Sacubitril (AHU377) katika uwiano wa molar 1:1, ni ya daraja la kwanza, haipatikani kwa njia ya mdomo, na kizuia angiotensin receptor-neprilysin (ARN) inayofanya kazi mbili kwa shinikizo la damu. na kushindwa kwa moyo[1][2][3]. LCZ696 inaboresha cardiomyopathy ya kisukari kwa kuzuia uvimbe, mkazo wa oxidative na apoptosis.
Usuli
LCZ696 ni ya kwanza katika darasa ARNi (angiotensin receptor neprilysin inhibitor) inayojumuisha vipande vya anionic vya AR valsartan na prodrug ya neprilysin inhibitor AHU377 (uwiano wa 1: 1) kwa kushindwa kwa moyo na shinikizo la damu.
Vipokezi vya angiotensin ni vipokezi vya G-protini. Wanapatanisha athari za moyo na mishipa na zingine za angiotensin II ambayo ni peptidi hai ya mfumo wa renin-angiotensin. Neprilysin ni endopeptidasi isiyo na upande ambayo huharibu peptidi za vasoactive endogenous kama vile peptidi za natriuretic. Uzuiaji wa neprilysin huongeza mkusanyiko wa peptidi za natriuretic ambazo zilichangia ulinzi wa moyo, mishipa na figo. [1]
Katika panya za Sprague-Dawley, utawala wa mdomo wa LCZ696 ulisababisha kuongezeka kwa kutegemea kipimo kwa upungufu wa kinga ya peptidi ya natriuretic ya atiria kutokana na kizuizi cha neprilysin. Katika panya zenye shinikizo la damu mara mbili, LCZ696 ilisababisha kupunguzwa kwa tegemezi na endelevu kwa shinikizo la wastani la ateri. Washiriki wenye afya nzuri, uchunguzi wa nasibu, upofu-mbili, unaodhibitiwa na placebo ulithibitisha kuwa LCZ696 ilitoa kizuizi cha wakati mmoja cha neprilysin na kizuizi cha vipokezi vya AT1. LCZ696 ilikuwa salama na ilivumiliwa vyema kwa binadamu. [2] [3]
Marejeleo:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al. Kizuizi cha Angiotensin-neprilysin dhidi ya enalapril katika kushindwa kwa moyo. N Engl J Med. 2014 Sep 11;371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al. Pharmacokinetics na pharmacodynamics ya LCZ696, riwaya ya aina mbili ya angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi). J Clin Pharmacol. 2010 Apr;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP. Kizuizi cha kipokezi cha Angiotensin-neprilysin na LCZ696: mbinu ya riwaya ya matibabu ya kushindwa kwa moyo, Dawa ya Discov Today: Ther Strategies (2014),
Hifadhi
| Poda | -20°C | miaka 3 |
| 4°C | miaka 2 | |
| Katika kutengenezea | -80°C | Miezi 6 |
| -20°C | mwezi 1 |
Muundo wa kemikali
Pendekezo18Miradi ya Tathmini ya Ubora ambayo imeidhinishwa4, na6miradi iko chini ya kuidhinishwa.
Mfumo wa juu wa usimamizi wa ubora wa kimataifa umeweka msingi thabiti wa mauzo.
Udhibiti wa ubora hupitia mzunguko mzima wa maisha ya bidhaa ili kuhakikisha ubora na athari ya matibabu.
Timu ya Masuala ya Udhibiti wa Kitaalamu inasaidia mahitaji ya ubora wakati wa maombi na usajili.
Laini ya Ufungaji ya Chupa ya Korea Countec
Laini ya Ufungaji ya Chupa ya CVC ya Taiwan
Mstari wa Ufungaji wa Bodi ya CAM ya Italia
Kijerumani Fette Compact Machine
Kigunduzi cha Kompyuta Kibao cha Japan Viswill
Chumba cha Kudhibiti cha DCS
