Usuli

Tofacitinib citrate, pia inajulikana kama CP-690550 citrate, ni kizuizi chenye nguvu cha janus kinase 3 (JAK3), tyrosine kinase iliyo na kizuizi cha seli ya damu inayohusika katika upitishaji wa mawimbi inayodhibiti maisha ya lymphocyte, kuenea, kutofautisha, na apoptosis. Kizuizi ni mahususi cha JAK3 chenye uwezo wa kuchagua mara 1000 zaidi ya kinasi zingine za familia zisizo za JAK. Kando na kuzuia JAKS (IC50 = 1 nM), sitrati ya tofacitinib pia huzuia janus kinase 2 (JAK2) na janus kinase 1 (JAK1) yenye nguvu mara 20 na 100 mtawalia. Hata hivyo, katika utafiti wa hivi majuzi, uhusiano wa kisheria (Ki) wa tofacitinib citrate kuelekea JAK1, JAK2, na JAK3 uliripotiwa kuwa 1.6 nM, 21.7 nM, na 6.5 nM mtawalia.

Rejea

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan na Palak Gulati. Kutibu uvimbe kwa kutumia kizuizi cha janus kinase CP-690,550. Mitindo ya Sayansi ya Dawa 2011: 32 (1); 25-34

Nukuu ya Bidhaa

• 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE Hubadilisha Serine ya Mamalia/Threonine Kinase GSK3 kuwa Kinase ya Tyrosine hadi Ugawanyiko wa Moja kwa Moja wa Macrophage." Kiini Mwenyeji wa Kiini. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "Ulinganisho wa baricitinib, upadacitinib, na tofacitinib upatanishi wa udhibiti wa kuashiria saitokini katika idadi ndogo ya lukosaiti ya binadamu." Arthritis Res Ther. 2019 Aug 2;21(1):183. PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al. "Upinzani wa steroid wa seli za lymphoid za aina ya 2 kutoka kwa wagonjwa walio na pumu kali: Jukumu la lymphopoietin ya thymic stromal." J Allergy Clin Immunol. 2018 Jan;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al. "3′ UTR ya CYP4Z2P ya pseudogene inakuza angiogenesis ya tumor katika saratani ya matiti kwa kufanya kama ceRNA kwa CYP4Z1." Utafiti na matibabu ya saratani ya matiti (2015): 1-14. PMID:25701119

Maelezo

Tofacitinib citrate ni kizuia JAK1/2/3 kinachopatikana kwa mdomo chenye IC50 za 1, 20, na 112 nM, mtawalia. Tofacitinib citrate ina shughuli za antibacterial, antifungal na antiviral.

Hifadhi

4°C, linda kutokana na mwanga

*Katika kutengenezea : -80 ° C, miezi 6; -20°C, mwezi 1 (linda dhidi ya mwanga)

Muundo wa kemikali

Data ya Kibiolojia inayohusiana

Data ya Kibiolojia inayohusiana

Data ya Kibiolojia inayohusiana

Data ya Kibiolojia inayohusiana

Data ya Kibiolojia inayohusiana