Clopidogrel na Ticagrelor ni wapinzani wa vipokezi vya P2Y12 ambavyo huzuia plateboard adenosine diphosphate (ADP) kwa kuzuia kwa hiari ufungaji wa adenosine diphosphate (ADP) kwenye kipokezi cha plateboard P2Y12 na shughuli ya glycoprotein ya pili ya ADP-mediated GPII.b/III.

Zote mbili ni antiplatellers zinazotumiwa sana kitabibu, ambazo zinaweza kutumika kuzuia thrombosis kwa wagonjwa wenye angina sugu, ugonjwa wa ateri ya moyo, na kiharusi cha ischemic.Kwa hivyo kuna tofauti gani?

1, wakati wa kuanza

Ticagrelor ni ya ufanisi zaidi, na kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa ugonjwa wa moyo unaweza haraka kuzuia mkusanyiko wa sahani, wakati Clopidogrel haifai sana.

2, Chukua mzunguko wa kipimo

Maisha ya nusu ya Clopidogrel ni masaa 6, wakati nusu ya maisha ya Ticagrelor ni masaa 7.2.

Hata hivyo, metabolites hai za Clopidogrel zinafunga kwa njia isiyoweza kutenduliwa kwa somo la P2Y12, wakati somo la Ticagrelor na P2Y12 linaweza kutenduliwa.

Kwa hiyo, Clopidogrel inachukuliwa mara moja kwa siku, wakati Ticagrelor inatolewa mara mbili kwa siku.

3, hatua ya antiplatelet

Antiplatelet za Ticagrelor zilikuwa na ufanisi zaidi, na tafiti zilionyesha kuwa Ticagrelor hakuwa na tofauti katika kupunguza kifo cha moyo na mishipa na infarction ya myocardial, ambayo ilikuwa ya juu zaidi kuliko katika kundi la Clopidogrel, na katika kiharusi.

Kulingana na manufaa ya matibabu ya Ticagrelor kwa wagonjwa wenye ugonjwa wa ugonjwa wa papo hapo (ACS), miongozo husika nyumbani na nje ya nchi inapendekeza kwamba Ticagrelor itumike kwa matibabu ya sahani ya antiplatelet kwa wagonjwa wa ACS.Katika miongozo miwili ya mamlaka kutoka kwa Jumuiya ya Moyo ya Ulaya (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 na STEMI Guidelines 2012), Clopidogrel inaweza kutumika tu kwa wagonjwa ambao hawawezi kutibiwa na Ticagrelor.

4, Hatari ya kutokwa na damu

Hatari ya kutokwa na damu kutokana na matumizi ya muda mrefu ya Ticagrelor ilikuwa juu kidogo kuliko ile ya Clopidogrel, lakini hatari ya kutokwa damu ilikuwa sawa na matumizi ya muda mfupi.

Uchunguzi wa KAMIR-NIH kulingana na idadi ya watu wa Asia Mashariki unaonyesha kuwa hatari ya kutokwa na damu kwa TIMI ilikuwa kubwa zaidi kwa wagonjwa wenye umri wa ≥75 kuliko Clopidogrel.Kwa hiyo, kwa wagonjwa wa acS ≥ umri wa miaka 75, inashauriwa kuchagua Clopidogrete kama kizuizi kinachopendekezwa cha P2Y12 kwa misingi ya aspirini.

Tiba ya sahani ya antiplate kwa wagonjwa wenye sahani ndogo ya sahani ndogo wanapaswa pia kuepuka chaguo la Ticagrelor.

5. Athari zingine mbaya

Athari mbaya za kawaida zilizoripotiwa kwa wagonjwa waliotibiwa na Ticagrelor walikuwa ugumu wa kupumua, michubuko na damu ya pua, ambayo ilitokea kwa kiwango cha juu kuliko katika kikundi cha Clopidogrel.

6, mwingiliano wa dawa

Clopidogrel ni dawa ya presuperial, ambayo imetengenezwa kwa sehemu na CYP2C19 kama metabolite yake hai, na kuchukua dawa ambayo inazuia shughuli ya enzyme hii inaweza kupunguza kiwango ambacho Clopidogrel inabadilishwa kuwa metabolite hai.Kwa hivyo, matumizi ya pamoja ya vizuizi vikali au vya wastani vya CYP2C19 kama vile omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi haipendekezi.

Ticagrelor ni hasa metabolized na CYP3A4, na sehemu ndogo ni metabolized na CYP3A5.Matumizi ya pamoja ya inhibitors CYP3A inaweza kuongeza Cmax na AUC ya ticagrelor.Kwa hiyo, matumizi ya mchanganyiko wa ticagrelor na inhibitors yenye nguvu ya CYP3A kama vile ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, nk, inapaswa kuepukwa.Hata hivyo, matumizi ya pamoja ya CYP3A inducer inaweza kupunguza Cmax na AUC ya ticagrelor, kwa mtiririko huo.Kwa hivyo, matumizi ya pamoja ya kishawishi chenye nguvu cha CYP3A, kama vile deksamethasone, phenytoin sodiamu, phenobarbital na carbamazepine, inapaswa kuepukwa.

7. Tiba ya antiplatelet kwa wagonjwa walio na upungufu wa figo

PLATO, katika uchunguzi wa wagonjwa wenye ugonjwa wa ugonjwa wa papo hapo na upungufu wa figo, ilionyesha ongezeko kubwa la serum creatinine katika kundi la ticagrelor ikilinganishwa na clopidogrel; Uchambuzi zaidi wa wagonjwa waliotibiwa na ARB ulionyesha ongezeko la 50% la serum creatinine>, athari mbaya zinazohusiana na figo. matukio, na matukio mabaya yanayohusiana na kazi ya figo yalikuwa ya juu zaidi katika kundi la ticagrelor kuliko katika kikundi cha clopidogrel.Kwa hiyo, clopidogrel + aspirini inapaswa kuwa chaguo la kwanza kwa wagonjwa wenye kutosha kwa figo.

8. Tiba ya antiplatelet kwa wagonjwa walio na gout/hyperuricemia

Matumizi ya muda mrefu ya ticagrelor imeonyeshwa kuongeza hatari ya gout.Gout ni mmenyuko mbaya wa kawaida wa matibabu ya ticagrelor, ambayo inaweza kuwa kuhusiana na athari za metabolites hai za ticagrelor juu ya kimetaboliki ya asidi ya uric.Kwa hiyo clopidogrel ni tiba bora ya antiplatelet kwa gout. /wagonjwa wa hyperuricemia.

9, Tiba ya antiplatelet kabla ya CABG (kuunganishwa kwa mishipa ya moyo)

Wagonjwa waliopangiwa CABG ambao wanatumia aspirini ya kiwango cha chini (75 hadi 100 mg) hawana haja ya kuacha kabla ya upasuaji; Wagonjwa wanaopokea kizuizi cha P2Y12 wanapaswa kuzingatia kuacha ticagrelor kwa angalau siku 3 na clopidogrel kwa angalau siku 5 kabla ya upasuaji.

10, Reactivity ya chini ya clopidogrel

Reactivity ya chini ya sahani kwa clopidogrel inaweza kusababisha muda wa ischemia.Ili kuondokana na reactivity ya chini ya clopidogrel, kuongeza kipimo cha clopidogrel au kuibadilisha na ticagrelor ni chaguo la kawaida.

Kwa kumalizia, ticagrelor hufanya haraka na ina sahani ya athari ya kuzuia nguvu zaidi.Katika matibabu ya ugonjwa wa ugonjwa wa papo hapo, ticagrelor ina athari bora ya antithrombotic, ambayo inaweza kupunguza zaidi vifo, lakini ina hatari kubwa ya kutokwa na damu, na ina athari mbaya zaidi kama vile dyspnea, contusion, bradycardia, gout na kadhalika kuliko clopidogrel.