Usuli

Atorvastatin Calcium ni kizuizi chenye nguvu cha HMG-CoA reductase chenye thamani ya IC50 ya nM 150[1].
HMG-CoA reductase ni enzyme muhimu ya njia ya mevalonate ambayo hutoa cholesterol.HMG-CoA ni kimeng'enya cha kupunguza kiwango na ni muhimu kwa kupunguza viwango vya cholesterol katika damu.HMG-CoA reductase iko kwenye retikulamu ya endoplasmic na ina vikoa nane vya transmembrane.Vizuizi vya HMG-CoA reductase vinaweza kushawishi kujieleza kwa vipokezi vya LDL (low density lipoprotein) kwenye ini.Inasababisha kuongeza viwango vya ukataboli wa plasma LDL na kupunguza mkusanyiko wa cholesterol ya plasma ambayo ni kiashiria muhimu cha atherosclerosis.HMG-CoA reductase ina jukumu muhimu katika awali ya cholesterol.HMG-CoA ndio lengo la dawa za kupunguza cholesterol.HMG-CoA reductase pia ni enzyme muhimu kwa maendeleo.Shughuli ya HMG-CoA reductase inahusiana na kasoro za uhamiaji wa seli za vijidudu.Kuzuia shughuli zake kunaweza kusababisha kuvuja damu ndani ya ubongo[1].
Atorvastatin ni kizuizi cha HMG-CoA reductase chenye thamani ya IC50 ya 154 nM.Ni mzuri katika kutibu baadhi ya dyslipidemia na hypercholesterolemia[1].Matibabu ya atorvastatin kwa miligramu 40 hupunguza kolesteroli jumla ya 40% baada ya siku 40.[1]Pia hutumika kutibu wagonjwa wa moyo au kiharusi walio na viwango vya kawaida vya kolesteroli.[2]Atorvastatin pia hupunguza msongamano wa chini wa lipoprotein apheresis kwa wagonjwa kwa kushawishi kujieleza kwa vipokezi vya LDL.
Humetabolishwa kwa metabolite kadhaa ambazo ni muhimu kwa athari za vitendo vya matibabu na CYP3A4 (saitokromu P450 3A4).[3]
Marejeleo:
[1].van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Ufanisi wa muda mrefu na usalama wa atorvastatin katika matibabu ya aina kali ya III na dyslipidaemia iliyochanganywa.Moyo 2002, 88(3):234-238.
[2].Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Kuzuia matukio ya moyo na kiharusi na atorvastatin kwa wagonjwa wenye shinikizo la damu ambao wana wastani au chini ya -viwango vya wastani vya kolesteroli, katika Jaribio la Matokeo ya Moyo ya Anglo-Skandinavia--Mkono wa Kupunguza Lipid (ASCOT-LLA): jaribio la kudhibitiwa bila mpangilio katika vituo vingi.Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3].Lennernas H: Pharmacokinetics ya kliniki ya atorvastatin.Clin Pharmacokinet 2003, 42(13):1141-1160.

Muundo wa kemikali