Apixaban
Usuli
Apixaban ni kizuizi cha kuchagua na kutenduliwa kwa kiwango cha juu cha Factor Xa chenye thamani za Ki za 0.08 nM na 0.17 nM katika binadamu na sungura, mtawalia[1].
Factor X, pia inajulikana kwa jina la Stuart-Prower factor, ni kimeng'enya cha mporomoko wa mgando.Factor X imeamilishwa, kwa hidrolisisi, kuwa sababu Xa kwa sababu zote mbili IX.Factor Xa ni aina iliyoamilishwa ya factorthrombokinase ya mgando. Kipengele cha Kuzuia Xa kinaweza kutoa mbinu mbadala ya kuzuia mgando.Vizuizi vya Direct Xa ni anticoagulants maarufu [2].
In vitro: Apixabanhas ilionyesha kiwango cha juu cha uwezo, uteuzi, na ufanisi kwenye Factor Xa yenye Ki ya 0.08 nM na 0.17 nM kwa Human Factor Xa na Rabbit Factor Xa, mtawalia [1].Apixaban ilirefusha muda wa kuganda kwa plasma ya kawaida ya binadamu na viwango (EC2x) vya 3.6, 0.37, 7.4 na 0.4 μM, ambavyo vinahitajika kwa mtiririko huo kuongeza muda wa prothrombin mara mbili (PT), muda wa prothrombin uliorekebishwa (mPT), ulioamilishwa wa muda wa thromboplastin ( APTT) na HepTest.Kando na hilo, Apixaban ilionyesha uwezo wa juu zaidi katika plasma ya binadamu na sungura, lakini uwezo mdogo katika plasma ya panya na mbwa katika majaribio ya PT na APTT [3].
Katika vivo: Apixaban ilidhihirisha pharmacokinetics bora na kibali cha chini sana (Cl: 0.02 L kg-1h-1), na kiasi cha chini cha usambazaji (Vdss: 0.2 L/kg) katika mbwa.Mbali na hilo, Apixaban pia ilionyesha nusu ya maisha ya wastani na T1/2 ya masaa 5.8 na bioavailability nzuri ya mdomo (F: 58%) [1].Katika arteriovenous-shunt thrombosis (AVST), thrombosis ya vena (VT) na mifano ya sungura ya kati ya carotid arterial thrombosis (ECAT), Apixaban ilitoa athari za antithrombotic na EC50 ya 270 nM, 110 nM na 70 nM kwa njia inayotegemea kipimo[3] ].Apixaban ilizuia kwa kiasi kikubwa shughuli ya factor Xa yenye IC50 ya 0.22 μM katika ex vivo ya sungura[4].Katika sokwe, Apixaban pia ilionyesha kiasi kidogo cha usambazaji (Vdss: 0.17 L kg-1), kibali cha chini cha utaratibu (Cl: 0.018 L kg-1h-1), na bioavailability nzuri ya mdomo (F: 59%) [5].
Marejeleo:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.Ugunduzi wa 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl) phenyl)-4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), kizuizi chenye uwezo mkubwa, teuaji, ufanisi, na kinachoweza kupitishwa kwa mdomo cha kizuia mgando wa damu Xa[J].Jarida la kemia ya dawa, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Vizuizi vya Factor Xa Direct kama Vizuia damu kuganda[J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al.Apixaban, kizuizi cha mdomo, cha moja kwa moja na cha kuchagua sana cha Xa: invitro, antithrombotic na antihemostatics masomo[J].Jarida la Thrombosis na Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al.Umetaboli, pharmacokinetics na pharmacodynamics ya sababu Xa kiviza apixaban katika sungura[J].Jarida la thrombosis na thrombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al.Pharmacokinetics ya awali na pharmacodynamics ya apixaban, kizuizi chenye nguvu na cha kuchagua Xa [J].Jarida la Ulaya la metaboli ya madawa ya kulevya na pharmacokinetics, 2011, 36 (3): 129-139.
Apixaban ni kizuizi cha kuchagua na kutenduliwa kwa kiwango cha juu cha Factor Xa chenye thamani za Ki za 0.08 nM na 0.17 nM katika binadamu na sungura, mtawalia[1].
Factor X, pia inajulikana kwa jina la Stuart-Prower factor, ni kimeng'enya cha mporomoko wa mgando.Factor X imeamilishwa, kwa hidrolisisi, kuwa sababu Xa kwa sababu zote mbili IX.Factor Xa ni aina iliyoamilishwa ya factorthrombokinase ya mgando. Kipengele cha Kuzuia Xa kinaweza kutoa mbinu mbadala ya kuzuia mgando.Vizuizi vya Direct Xa ni anticoagulants maarufu [2].
In vitro: Apixabanhas ilionyesha kiwango cha juu cha uwezo, uteuzi, na ufanisi kwenye Factor Xa yenye Ki ya 0.08 nM na 0.17 nM kwa Human Factor Xa na Rabbit Factor Xa, mtawalia [1].Apixaban ilirefusha muda wa kuganda kwa plasma ya kawaida ya binadamu na viwango (EC2x) vya 3.6, 0.37, 7.4 na 0.4 μM, ambavyo vinahitajika kwa mtiririko huo kuongeza muda wa prothrombin mara mbili (PT), muda wa prothrombin uliorekebishwa (mPT), ulioamilishwa wa muda wa thromboplastin ( APTT) na HepTest.Kando na hilo, Apixaban ilionyesha uwezo wa juu zaidi katika plasma ya binadamu na sungura, lakini uwezo mdogo katika plasma ya panya na mbwa katika majaribio ya PT na APTT [3].
Katika vivo: Apixaban ilidhihirisha pharmacokinetics bora na kibali cha chini sana (Cl: 0.02 L kg-1h-1), na kiasi cha chini cha usambazaji (Vdss: 0.2 L/kg) katika mbwa.Mbali na hilo, Apixaban pia ilionyesha nusu ya maisha ya wastani na T1/2 ya masaa 5.8 na bioavailability nzuri ya mdomo (F: 58%) [1].Katika arteriovenous-shunt thrombosis (AVST), thrombosis ya vena (VT) na mifano ya sungura ya kati ya carotid arterial thrombosis (ECAT), Apixaban ilitoa athari za antithrombotic na EC50 ya 270 nM, 110 nM na 70 nM kwa njia inayotegemea kipimo[3] ].Apixaban ilizuia kwa kiasi kikubwa shughuli ya factor Xa yenye IC50 ya 0.22 μM katika ex vivo ya sungura[4].Katika sokwe, Apixaban pia ilionyesha kiasi kidogo cha usambazaji (Vdss: 0.17 L kg-1), kibali cha chini cha utaratibu (Cl: 0.018 L kg-1h-1), na bioavailability nzuri ya mdomo (F: 59%) [5].
Marejeleo:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.Ugunduzi wa 1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl) phenyl)-4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), kizuizi chenye uwezo mkubwa, teuaji, ufanisi, na kinachoweza kupitishwa kwa mdomo cha kizuia mgando wa damu Xa[J].Jarida la kemia ya dawa, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Vizuizi vya Factor Xa Direct kama Vizuia damu kuganda[J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al.Apixaban, kizuizi cha mdomo, cha moja kwa moja na cha kuchagua sana cha Xa: invitro, antithrombotic na antihemostatics masomo[J].Jarida la Thrombosis na Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al.Umetaboli, pharmacokinetics na pharmacodynamics ya sababu Xa kiviza apixaban katika sungura[J].Jarida la thrombosis na thrombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al.Pharmacokinetics ya awali na pharmacodynamics ya apixaban, kizuizi chenye nguvu na cha kuchagua Xa [J].Jarida la Ulaya la metaboli ya madawa ya kulevya na pharmacokinetics, 2011, 36 (3): 129-139.
Muundo wa kemikali
Pendekezo18Miradi ya Tathmini ya Ubora ambayo imeidhinishwa4, na6miradi iko chini ya kuidhinishwa.
Mfumo wa hali ya juu wa usimamizi wa ubora wa kimataifa umeweka msingi thabiti wa mauzo.
Udhibiti wa ubora hupitia mzunguko mzima wa maisha ya bidhaa ili kuhakikisha ubora na athari ya matibabu.
Timu ya Masuala ya Udhibiti wa Kitaalamu inasaidia mahitaji ya ubora wakati wa kutuma maombi na usajili.
Laini ya Ufungaji ya Chupa ya Korea Countec
Laini ya Ufungaji ya Chupa ya CVC ya Taiwan
Mstari wa Ufungaji wa Bodi ya CAM ya Italia
Kijerumani Fette Compact Machine
Kigunduzi cha Kompyuta Kibao cha Japan Viswill
Chumba cha Kudhibiti cha DCS
